Главная / Препараты / Рецептурные препараты / ОСТИОКСИБ® таблетки

ОСТИОКСИБ^® таблетки

Официальное название:	ОСТИОКСИБ^®
Международное непатентованное наименование:	эторикоксиб
Фармако-терапевтическая группа:	нестероидные противовоспалительные и противоревматическые препараты; коксибы
Форма выпуска:	таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30мг, 60мг, 90мг, 120мг

Препарат ОСТИОКСИБ® содержит действующее вещество эторикоксиб и относится к группе нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, коксибы.
Препарат ОСТИОКСИБ® помогает облегчать боль и уменьшать отечность (воспаление) в суставах и мышцах у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями суставов (остеоартрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит), суставов и позвоночника (анкилозирующий спондилит).

Скачать инструкцию (ОХЛП) Скачать листок-вкладыш

Препарат ОСТИОКСИБ® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет для:

− Лечения хронической боли в нижней части спины.
− Симптоматической терапии остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
− Краткосрочной терапии умеренной острой боли после стоматологических операций.

Решение о назначении препарата ОСТИОКСИБ® должен принимать врач с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента.

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

ОСТИОКСИБ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОСТИОКСИБ, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОСТИОКСИБ, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
ОСТИОКСИБ, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

Действующее вещество: эторикоксиб.

ОСТИОКСИБ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 30 мг эторикоксиба.

ОСТИОКСИБ, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 60 мг эторикоксиба.

ОСТИОКСИБ, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 90 мг эторикоксиба.

ОСТИОКСИБ, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг эторикоксиба.

Вспомогательные вещества, наличие которых необходимо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат (см. раздел 4.3, 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ОСТИОКСИБ, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ОСТИОКСИБ, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ОСТИОКСИБ, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

ОСТИОКСИБ, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой сине-зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

Препарат ОСТИОКСИБ показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет для:

Лечения хронической боли в нижней части спины.
Симптоматической терапии остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Краткосрочной терапии умеренной острой боли после стоматологических операций.

Решение о назначении селективного ингибитора циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2) должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента (см. разделы 4.3. и 4.4.).

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Препарат ОСТИОКСИБ следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Остеоартрит
Рекомендуемая доза составляет 30 мг или 60 мг один раз в день.

Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Анкилозирующий спондилит
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов с недостаточным облегчением симптомов прием увеличенной дозы 90 мг один раз в день может повысить эффективность. После стабилизации клинического состояния пациента целесообразно понизить титрованием дозу до 60 мг один раз в день. При отсутствии усиления терапевтического действия следует рассмотреть другие варианты лечения.

Хроническая боль в нижней части спины
Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Продолжительность лечения не должна превышать 12 недель.

Состояния, сопровождающиеся острой болью
При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат ОСТИОКСИБ следует применять только в острый симптоматический период.

Острый подагрический артрит
Рекомендуемая доза составляет 120 мг один раз в день.
Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.

Острая боль после стоматологических операций
Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат ОСТИОКСИБ следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный максимальной продолжительностью 3 дня.

Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом:

суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг;
суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг;
суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель;
суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней;
суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; с ограничением максимально 3 дня.

Так как риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может повышаться в зависимости от дозы и длительности терапии, должен применяться максимально возможный короткий курс и наименьшая эффективная суточная доза. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию (см. раздел 4.4.).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность (см. раздел 4.4.).

Пациенты с нарушением функции печени
Независимо от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт у данной группы пациентов ограничен. В связи с отсутствием клинического опыта у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан для данной группы пациентов (см. разделы 4.3., 4.4. и 5.2.).

Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина ≥30 мл/мин не требуется (см. раздел 5.2). Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин противопоказано (см. разделы 4.3. и 4.4.).

Дети
Эторикоксиб противопоказан для детей и подростков в возрасте до 16 лет (см. раздел 4.3.).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

4.3 Противопоказания

Гиперчувствительность к эторикоксибу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.
Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение.
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
Беременность и период грудного вскармливания.
Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
Детский возраст до 16 лет.
Воспалительные заболевания кишечника.
Хроническая сердечная недостаточность (II—IV функциональный класс по NYHA).
Неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.
Подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания.
Подтвержденная гиперкалиемия.
Прогрессирующее заболевание почек.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у следующих групп пациентов:

пациенты с повышенным риском развития осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
пациенты пожилого возраста, одновременно принимающие другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту или пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язвенная болезнь и желудочно-кишечные кровотечения;
пациенты, имеющие в анамнезе факторы риска сердечно-сосудистых осложнений (такие как дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, гипертензия, курение);
пациенты, имеющие в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, и пациенты с предшествующими отеками и задержкой жидкости;
пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) не следует превышать дозу 60 мг один раз в день. Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нельзя превышать дозу 30 мг один раз в день;
пациенты с дегидратацией;
пациенты с нарушениями функции почек, одновременно применяющие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретики, антагонисты ангиотензина II, особенно пожилые;
пациенты с клиренсом креатинина <60 мл/мин;
пациенты с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени, находящиеся в группе риска при длительном применении НПВП.

Следует соблюдать осторожность при сопутствующей терапии следующими лекарственными препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Влияние на ЖКТ

Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пожилых, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в том числе ацетилсалициловую кислоту, а также у пациентов с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или кровотечение ЖКТ. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП с ацетилсалициловой кислотой (см. раздел 5.1.).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском тромботических явлений (особенно инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта) относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом (см. разделы 4.2., 4.3., 4.8. и 5.1.).

Пациентам с значимыми факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки (см. раздел 5.1.).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов (см. разделы 4.5. и 5. 1).

Влияние на функцию почек

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек.

Задержка жидкости, отеки и гипертензия

Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе 5.1. Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль артериального давления (см. раздел 4.3.). Артериальное давление следует контролировать в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении артериального давления необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

Влияние на функцию печени

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года приблизительно у 1 % пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раз относительно верхней границы нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками дисфункции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений (в три раза выше верхнего предела нормы) применение препарата ОСТИОКСИБ должно быть прекращено.

Общие указания

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.

С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию.

Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них (в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были с летальным исходом (см. раздел 4.8.). Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел 4.8.). Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какой-либо лекарственной аллергией в анамнезе.

Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности.

Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами (см. раздел 4.5.).

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность (см. разделы 4.6. и 5.1).

Препарат ОСТИОКСИБ содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны применять данный препарат.

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин)
У пациентов, состояние которых стабилизировано при длительной терапии варфарином, прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в день сопровождался увеличением примерно на 13 % международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать показатели МНО протромбинового времени, в особенности в первые несколько дней в начале лечения эторикоксибом или при изменении дозы эторикоксиба.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует учитывать возможность возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. В связи с этим, такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести адекватное восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек.

Ацетилсалициловая кислота
В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг один раз в день). Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (низкие дозы ацетилсалициловой кислоты). Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, а также с другими НПВП не рекомендуется (см. разделы 4.4. и 5.1.).

Циклоспорин и такролимус
Хотя это взаимодействие с эторикоксибом не изучалось, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с каким-либо НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов:

Литий
НПВП уменьшают выведение лития почками и, следовательно, повышают концентрацию лития в плазме крови. При необходимости проводят частый контроль концентрации лития в крови и корректируют дозу лития в период одновременного применения с НПВП, а также при отмене НПВП.

Метотрексат
В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг, применяемого один раз в день в течение семи дней у пациентов, получавших один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозах 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме или почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по измерению AUC) или почечный клиренс метотрексата, а в другом исследовании эторикоксиб 120 мг повышал концентрации метотрексата в плазме на 28 % и снижал почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба и метотрексата следует вести адекватное наблюдение на предмет возможного появления токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы
Эторикоксиб 60 мг, назначавшийся одновременно с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня, увеличивал равновесную AUC_0-24ч для ЭЭ на 37 %. Эторикоксиб 120 мг, назначавшийся с этими пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов, увеличивал равновесную AUC_0-24ч для ЭЭ на 50-60 %. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для применения с эторикоксибом.

Увеличение экспозиции ЭЭ может повышать частоту развития нежелательных явлений, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозных тромбоэмболий у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ)
Назначение эторикоксиба 120 мг с препаратами для заместительной гормональной терапии, содержащими конъюгированные эстрогены в дозе 0,625 мг, в течение 28 дней, увеличивало среднее значение равновесной AUC_0-24ч неконъюгированного эстрона (41 %), эквилина (76 %) и 17-β-эстрадиола (22 %). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30 мг, 60 мг и 90 мг), не изучалось. Эторикоксиб 120 мг изменял экспозицию (AUC_0-24ч) данных эстрогенных компонентов менее чем вдвое по сравнению с монотерапией препаратом, содержащим конъюгированные эстрогены, при увеличении дозы последнего с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно. Применение комбинации эторикоксиба и препарата, содержащего более высокие дозы конъюгированных эстрогенов, не изучалось. Повышение концентрации эстрогенов следует принимать во внимание при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном назначении с эторикоксибом, поскольку увеличение экспозиции эстрогенов может повышать риск развития нежелательных явлений, связанных с ЗГТ.

Преднизон/ преднизолон
В исследованиях лекарственных взаимодействий эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин
Эторикоксиб 120 мг, назначавшийся один раз в день в течение 10 дней здоровым добровольцам, не оказывал влияния на равновесную AUC_0-24ч в плазме или выведение дигоксина почками. Было отмечено увеличение показателя C_max дигоксина (приблизительно на 33 %). Такое повышение, как правило, не является существенным у большинства пациентов. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском развития токсического действия дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизируюгциеся сулъфотрансферазами
Эторикоксиб является ингибитором сульфотрансферазы человека, в частности SULT1E1, и может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В связи с тем, что в настоящее время получены ограниченные данные о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами CYP
На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP3A4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба
Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3А4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro дают основания полагать, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол
Кетоконазол, являющийся мощным ингибитором CYP3А4, при назначении здоровым добровольцам в дозе 400 мг один раз в день в течение 11 дней не оказывал какого-либо клинически значимого влияния на фармакокинетику одной дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43 %).

Вориконазол и миконазол
Одновременное назначение эторикоксиба и вориконазола перорально или миконазола виде перорального геля, сильных ингибиторов CYP3A4 вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым.

Рифампицин
Одновременное назначение эторикоксиба с рифампицином, мощным индуктором ферментов СYР, приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме крови на 65 %. Такое взаимодействие может приводить к рецидиву симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Хотя эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, применение эторикоксиба в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания, не изучалось и поэтому не рекомендовано (см. раздел 4.2.).

Антациды
Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет.

В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности к преждевременному закрытию артериального протока у плода. Эторикоксиб противопоказан в период беременности (см. раздел 4.3.). Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.

Случаи почечной дисфункции плода, которые приводили к уменьшению объема амниотической жидкости (маловодие), были зарегистрированы у беременных женщин, получавших НПВП на 20-й неделе беременности или позже. В некоторых случаях это может привести к неонатальной почечной дисфункции. Такие эффекты могут возникать вскоре после начала лечения НПВП; маловодие часто обратимо после прекращения лечения.

Лактация

Неизвестно выделяется ли эторикоксиб с молоком у человека.

У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком.

Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание (см. раздел 4.3.).

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, о которых известно, что они ингибируют ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба отмечались случаи пространственной дезориентации, головокружения или сонливости, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

4.8 Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с остеоартрозом (ОА), ревматоидным артритом (РА), хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом (приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше).

В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении одного года или дольше.

В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день в течение восьми дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

В Программе по оценке безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы, обобщающей данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с О А или РА получали эторикоксиб (60 мг или 90 мг) в среднем в течение 18 месяцев (см. раздел 5.1.).

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе (90 мг или 120 мг), профиль нежелательных эффектов в этих исследованиях в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины.

Резюме нежелательных реакций

Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением до рекомендуемой дозы в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно). Частота нежелательных реакций, которые сообщались во время постмаркетингового применения, не может быть определена, поскольку реакции регистрировались на основании спонтанных сообщений.

Класс система/ орган	Термин нежелательной реакции	Категория частоты
Инфекции и инвазии	альвеолярный остит	часто
	гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта	нечасто
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы	анемия (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения	нечасто
Нарушения со стороны иммунной системы	реакции гиперчувствительности^1,3	нечасто
	ангионевротический отек/анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок¹	редко
Нарушения метаболизма и питания	отеки/задержка жидкости	часто
	снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела	нечасто
Нарушения психики	тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации¹	нечасто
	спутанность сознания¹, беспокойство¹	редко
Нарушения со стороны нервной системы	головокружение, головная боль	часто
	нарушение вкуса, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость	нечасто
	внутричерепное кровоизлияние⁵	частота неизвестна
Нарушения со стороны органа зрения	нечеткость зрения, конъюнктивит	нечасто
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта	звон в ушах, вертиго	нечасто
Нарушения со стороны сердца	ощущение сердцебиения, аритмия¹	часто
	фибрилляция предсердий, тахикардия¹, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия¹, инфаркт миокарда⁴	нечасто
Нарушения со стороны сосудов	гипертензия	часто
	«приливы», нарушение мозгового кровообращения⁴, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз¹, васкулит¹	нечасто
	тромбоз глубоких вен	частота неизвестна
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения	бронхоспазм¹	часто
	кашель, одышка, носовое кровотечение	нечасто
	легочная эмболия	частота неизвестна
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	боль в животе	очень часто
	запор, метеоризм, гастрит, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, диспепсия/дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта	часто
	вздутие живота, изменение перистальтики кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, синдром раздраженного кишечника, панкреатит¹	нечасто
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	повышение активности АЛТ, повышение активности ACT	часто
	гепатит¹	редко
	печеночная недостаточность¹, желтуха¹	редко²
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	экхимоз	часто
	отечность лица, зуд, сыпь, эритема¹, крапивница¹	нечасто
	синдром Стивенса-Джонсона¹, токсический эпидермальный некролиз¹, фиксированная лекарственная эритема¹	редко²
Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани	спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность	нечасто
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей	протеинурия, повышение креатинина в сыворотке крови, декомпенсированная почечная недостаточность/почечная недостаточность¹	нечасто
Общие нарушения и реакции в месте введения	астения/слабость, гриппоподобный синдром	часто
	боль в грудной клетке	нечасто
Лабораторные и инструментальные данные	повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты	нечасто
	снижение натрия в крови	редко

¹ Данная нежелательная реакция была зарегистрирована в ходе постмаркетингового наблюдения. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся по данным клинических исследований, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы.

² Частотная категория «Редко» была определена в соответствии с руководством (версия 2, сентябрь 2009 г.) для Краткой Характеристики Препарата (SmPC) на основании расчетной верхней границы 95 % доверительного интервала для 0 событий, учитывая количество пациентов, получавших эторикоксиб в анализе данных III фазы, объединенных в зависимости от дозы и показания к применению (п=15470)

³ Гиперчувствительность включает термины «аллергия», «лекарственная аллергия», «гиперчувствительность к лекарственному средству», «гиперчувствительность», «гиперчувствительность неуточненная», «реакция гиперчувствительности» и «неспецифическая аллергия».

⁴ По результатам данных анализа долгосрочных плацебо-контролируемых и активно контролируемых клинических исследований ЦОГ-2 повышается риск развития серьезных включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск развития данных явлений превышает 1 % в год (нечасто).

⁵ Внутричерепное кровоизлияние наблюдалось у пациентов с дополнительными факторами риска, такими как гипертензия, тромбоцитопения и применение варфарина.

Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщений о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Телефон: +7 (800) 550-99-03, +7 (499) 578-02-20
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://roszdravnadzor.gov.ru

4.9 Передозировка

Симптомы

В клинических исследованиях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба (например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления).

Лечение

В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление не всосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выводится ли эторикоксиб при перитонеальном диализе неизвестно.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, коксибы.
Код ATX: М01АН05

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Эторикоксиб при пероральном приеме в терапевтических концентрациях является селективным ингибитором ЦОГ-2. В клинических фармакологических исследованиях эторикоксиб дозозависимо ингибировал ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов в слизистой оболочке желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Выделены две изоформы циклооксигеназы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изофермент, который индуцируется под действием различных провоспалительных медиаторов и рассматривается как основной фермент, отвечающий за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, ощущения боли, когнитивная функция), а также может играть определенную роль в процессе заживлении язв. ЦОГ-2 была обнаружена в тканях, окружающих язвы желудка у человека, но ее значение для заживления язвы не установлено.

Клиническая эффективность

У пациентов с ОА эторикоксиб при применении в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение оценки своего состояния пациентами. Эти благоприятные эффекты наблюдались уже на второй день лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования показали, что эторикоксиб в дозе 30 мг и 60 мг превосходил плацебо в уменьшении боли и улучшении функции суставов у пациентов с ОА коленного и тазобедренного суставов.

У пациентов с РА эторикоксиб при применении в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и воспаления и улучшение физического функционирования. Эффективность поддерживалась на протяжении всего периода исследований.

У пациентов с анкилозирующим спондилитом эторикоксиб в дозе 90 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли в спине, боли в ночное время, а также улучшение функциональной активности и общей оценки состояния пациентами и врачами.

При остром подагрическом артрите эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день достоверно уменьшал боль в суставе и воспаление в течение восьмидневного периода лечения.

При хронической боли в нижней части спины эторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение функционального состояния по сравнению с плацебо.

Сердечно-сосудистая безопасность

Программа MEDAL (Многонациональная оценка эторикоксиба и диклофенака при артрите) представляла собой проспективную рандомизированную долгосрочную программу сердечно-сосудистой безопасности, включавшую три двойных слепых активно-контролируемых исследования с участием пациентов с ОА и РА. В программу MEDAL вошли 34 701 пациент с ОА или РА, рандомизированных в группу приема эторикоксиба 60 мг или 90 мг в сутки или диклофенака 150 мг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляла 18 месяцев (максимальная — около 3,5 года).

Частота тромботических сердечно-сосудистых явлений при применении эторикоксиба была сопоставима с таковой при применении диклофенака. По сравнению с диклофенаком при применении эторикоксиба отмечалось значимо большее количество случаев отмены препарата в связи с гипертензией, отеками и сердечной недостаточностью.

Применение эторикоксиба ассоциировалось со значимо меньшим количеством осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ по сравнению с диклофенаком вне зависимости от применения ацетилсалициловой кислоты в низких дозах.

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность при пероральном приеме составляет приблизительно 100 %. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг натощак максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается приблизительно через 1 час (T_max) после приема. Среднее значение C_max составляет приблизительно 3,6 мкг/мл, а среднее значение AUC_0-24ч — приблизительно 37,8 мкг∙ч/мл.

Фармакокинетика эторикоксиба является линейной в диапазоне терапевтических доз. При одновременном применении с жирной пищей значимого влияния на степень абсорбции (AUC) не наблюдалось, однако C_max снижалась приблизительно на 36 %, а T_max увеличивалось приблизительно на 2 часа. Эти изменения не считаются клинически значимыми.

Распределение

Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови приблизительно на 92 % в диапазоне концентраций 0,05–5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (V_dss) составляет приблизительно 120 л у человека.

Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

Эторикоксиб интенсивно метаболизируется, <1 % дозы выводится почками в неизмененном виде. Основной путь метаболизма — образование б’-гидроксиметил производного, катализируемое ферментами CYP. CYP3A4, по-видимому, способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественное воздействие in vivo не изучалось.

У человека идентифицировано пять метаболитов. Основным метаболитом является б’-карбоксиацетилэторикоксиб, образующийся при дополнительном окислении б’-гидроксиметилэторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Элиминация

После однократного внутривенного введения здоровым добровольцам меченого радиоактивного эторикоксиба в дозе 25 мг 70 % радиоактивности обнаруживалось в моче и 20 % — в кале, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2 % обнаруживалось в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки.

Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс после внутривенного введения 25 мг составляет приблизительно 50 мл/мин.

Линейность(нелинейность)

Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин) (см. разделы 4.3. и 4.4.).

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки сопровождался увеличением среднего значения AUC приблизительно на 16 % по сравнению со здоровыми лицами, принимавшими препарат в той же дозе.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг один раз в день. Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции.

Данные клинических или фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Лица пожилого возраста

Фармакокинетика у пожилых (в возрасте 65 лет и старше) сопоставима с фармакокинетикой у молодых.

Дети

Фармакокинетика эторикоксиба у пациентов детского возраста (в возрасте <12 лет) не изучалась.

В фармакокинетическом исследовании (n=16), проводившемся у подростков (в возрасте от 12 до 17 лет), фармакокинетика у подростков с массой тела от 40 до 60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и у подростков с массой тела >60 кг при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день была аналогична фармакокинетике у взрослых при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена (см. раздел 4.2.).

Пол

Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Ядро таблетки:

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102)
Кальция гидрофосфат безводный
Кроскармеллоза натрия
Повидон К 30
Магния стеарат

Оболочка таблетки:

Дозировка 30 мг
Опадрай II белый (32К280000): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактозы моногидрат; титана диоксид Е 171; триацетин.

Дозировка 60 мг
Опадрай II зеленый (32K210022): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактозы моногидрат; титана диоксид Е 171; триацетин; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132; алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый Е 104.

Дозировка 90 мг
Опадрай II зеленый (32K210010): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактозы моногидрат; титана диоксид Е 171; триацетин; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132; краситель железа оксид желтый Е 172.

Дозировка 120 мг
Опадрай II зеленый (32K210023): гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактозы моногидрат; титана диоксид Е 171; триацетин; краситель железа оксид желтый Е 172; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132; алюминиевый лак на основе красителя синий блестящий Е 133 FCF.

6.2 Несовместимость

Не применимо.

6.3 Срок годности (срок хранения)

3 года.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

При температуре не выше 25 °C.

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой с термосвариваемым покрытием.

По 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем в пачку из картона, бумаги и комбинированных материалов или картон для потребительской тары.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом

Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленными национальным законодательством требованиями.

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Российская Федерация

ООО «ДИАМЕД-фарма»
141069, г. Королев, Московская обл., ул. Советская (Первомайский мкр.), д. 31
Телефон: +7 (499) 707-11-52
Электронная почта: kp@diamed-farma.com

7.1 Представитель держателя регистрационного удостоверения

Претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)

Дата первой регистрации:

10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

Общая характеристика лекарственного препарата ОСТИОКСИБ доступна на информационном портале Евразийского экономического союза в информационнокоммуникационной сети «Интернет» http://eec.eaeunion.org/.

ОСТИОКСИБ^®, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОСТИОКСИБ^®, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОСТИОКСИБ^®, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
ОСТИОКСИБ^®, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: эторикоксиб

Перед приемом данного препарата полностью прочитайте листок-вкладыш, поскольку в нем содержатся важные для Вас сведения.
Сохраните этот листок-вкладыш. Возможно, Вам потребуется прочитать его еще раз.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы, обратитесь к лечащему врачу.
Препарат назначен именно Вам. Не передавайте его другим людям. Он может навредить им, даже если симптомы их заболевания совпадают с Вашими.
Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в разделе 4 листка-вкладыша.

Содержание листка-вкладыша

Что из себя представляет препарат ОСТИОКСИБ^®, и для чего его применяют.
О чем следует знать перед приемом препарата ОСТИОКСИБ^®.
Прием препарата ОСТИОКСИБ^®.
Возможные нежелательные реакции.
Хранение препарата ОСТИОКСИБ^®.
Содержимое упаковки и прочие сведения.

1. Что из себя представляет препарат ОСТИОКСИБ^®, и для чего его применяют

Препарат ОСТИОКСИБ^® содержит действующее вещество эторикоксиб и относится к группе нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты, коксибы.

Препарат ОСТИОКСИБ^® помогает облегчать боль и уменьшать отечность (воспаление) в суставах и мышцах у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями суставов (остеоартрит, ревматоидный артрит, острый подагрический артрит), суставов и позвоночника (анкилозирующий спондилит).

Показания к применению

Препарат ОСТИОКСИБ^® показан к применению у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет для:

Лечения хронической боли в нижней части спины.
Симптоматической терапии остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Краткосрочной терапии умеренной острой боли после стоматологических операций.

Решение о назначении препарата ОСТИОКСИБ^® должен принимать врач с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента.

Способ действия препарата ОСТИОКСИБ^®

Действие препарата ОСТИОКСИБ^® обусловлено подавлением активности (ингибированием) биологически активного вещества циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), отвечающей за возникновение боли, симптомов лихорадки и воспаления, что приводит к снижению боли.

Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

2. О чем следует знать перед приемом препарата ОСТИОКСИБ^®

Противопоказания

Не принимайте препарат ОСТИОКСИБ^®:

если у Вас аллергия на эторикоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
если у Вас язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения или активное желудочно-кишечное кровотечение;
если у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, острого воспаления носовой полости (ринита), полипов (разрастаний слизистой оболочки) носовой полости (рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух) и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или непереносимости других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе наблюдавшиеся раньше);
если Вы беременны или кормите грудью;
если у Вас тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);
если у Вас тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
если возраст Вашего ребенка, которому назначен препарат, менее 16 лет;
если у Вас есть воспалительные заболевания кишечника;
если у Вас хроническая сердечная недостаточность (II—IV функциональный класс по NYHA);
если у Вас высокое артериальное давление, которое трудно поддается лечению (неконтролируемая артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления стойко превышают 140/90 мм рт. ст.);
если у Вас подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания сосудов (периферических артерий) и/или сосудистые заболевания головного мозга (цереброваскулярные заболевания);
если у Вас подтверждена высокая концентрация калия в крови (гиперкалиемия);
если у Вас постепенно ухудшающееся (прогрессирующее) заболевание почек;
если у Вас недостаток (дефицит) лактазы, непереносимость лактозы, заболевание, связанное с неспособностью кишечника переваривать сахар (глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Особые указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата ОСТИОКСИБ^® проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обязательно расскажите врачу перед приемом препарата, если у Вас имеется сейчас или было когда-либо раньше что-либо из перечисленного ниже.

Вы знаете о риске возникновения у Вас заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие приема препаратов от воспаления и боли (нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)), так как препарат ОСТИОКСИБ^® относится к НПВП.
Вы находитесь в пожилом возрасте и принимаете другие НПВП, например, ацетилсалициловую кислоту, так как риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ (перфорации (сквозное повреждение стенки желудка или кишечника), язвы или кровотечения) при совместном приеме с НПВП выше.
Если у Вас ранее были выявлены заболевания ЖКТ, такие как, например, язва или кровотечение.
У Вас есть факторы риска (предпосылки) возникновения сердечно-сосудистых осложнений, такие как, например, повышенное артериальное давление (гипертензия), превышающее норму содержание в крови жиров, в том числе холестерина (гиперлипидемия), сахарный диабет, курение сигарет, т. к. врач в этом случае назначит препарат ОСТИОКСИБ^® только после тщательной оценки Вашего состояния. Поскольку риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (особенно инфаркта миокарда (ИМ) и инсульта) при приеме препарата ОСТИОКСИБ^® может увеличиться с увеличением дозы и продолжительности применения, врач подберет для Вас наименьшую продолжительность применения препарата и самую низкую эффективную суточную дозу. Врач будет периодически оценивать Вашу потребность в применении препарата и реакцию организма на его прием, особенно если Вы страдаете заболеванием суставов (остеоартритом).
У Вас установлено заболевание сердца (сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или повышение артериального давления) или ранее были выявлены отеки и задержка жидкости, т. к. применение всех НПВП, включая препарат ОСТИОКСИБ^®, может спровоцировать возникновение или повторное возобновление (рецидив) заболевания сердца. При появлении признаков ухудшения состояния прекратите прием препарата и сообщите об этом врачу – он предпримет соответствующие меры для предотвращения развития осложнений. Во время лечения препаратом чаще контролируйте свое артериальное давление в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем, так как применение препарата может вызвать повышение артериального давления. При значительном повышении артериального давления обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Если по результатам лабораторных анализов у Вас были выявлены нарушения функции печени, врач назначит Вам препарат в дозе, не превышающей 30 мг один раз в день. Если постоянные отклонения будут превышать верхний предел нормы в 3 раза, врач отменит препарат. Если врач выявит у Вас признаки или симптомы нарушения функций (дисфункции) печени, патологические показатели работы печени, он будет осуществлять постоянное наблюдение за Вашим состоянием.
Если у Вас выявлено обезвоживание организма (дегидратация), врач перед началом терапии препаратом ОСТИОКСИБ^® проведет соответствующие процедуры для восполнения количества воды в организме (регидратация).
У Вас есть проблемы с работой почек, и Вы принимаете препараты для снижения артериального давления (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты ангиотензина II) или мочегонные препараты (диуретики), особенно, если Вы находитесь в пожилом возрасте.
У Вас по результатам лабораторных анализов выявлены признаки нарушения работы почек.
У Вас ранее было выявлено нарушение или ослабление функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (декомпенсированная), цирроз печени, и Вы длительно принимаете НПВП, т. к. врач в этом случае будет наблюдать за Вашим состоянием.
Если Вы уже принимаете препараты, влияющие на систему свертывания крови (антикоагулянты или антиагреганты), например, варфарин или клопидогрел; препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.
У Вас есть признаки повышения температуры тела (лихорадки) или другие признаки воспаления.
Вы планируете свою беременность.

Общие указания

Если во время лечения врач выявит у Вас ухудшение функции какой-либо из систем органов, указанных выше, врач может отменить прием препарата ОСТИОКСИБ^®.

Если Вы пожилого возраста или имеете нарушение функции почек, печени или сердца, врач будет более тщательно наблюдать за вашим состоянием.

При первом же появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака аллергии (гиперчувствительности) отмените препарат и срочно обратитесь за медицинской помощью. Некоторые виды аллергии могут быть опасны для жизни и здоровья.

Препарат ОСТИОКСИБ^® содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Дети и подростки

Не давайте препарат ОСТИОКСИБ^® детям в возрасте от 0 до 16 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (препарат ОСТИОКСИБ^® противопоказан для детей и подростков младше 16 лет).

Другие препараты и препарат ОСТИОКСИБ^®

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Обязательно сообщите врачу, если Вы принимаете какие-либо препараты из перечисленных ниже.

Препараты, предупреждающие образование тромбов (антикоагулянты), такие как варфарин, т. к. совместный прием антикоагулянтов с препаратом ОСТИОКСИБ^® увеличивает риск развития кровотечений. Врач будет контролировать показатели крови, в особенности в первые несколько дней лечения препаратом ОСТИОКСИБ^® или при изменении его дозы.
Диуретики (мочегонные препараты), препараты, применяемые для контроля высокого кровяного давления и лечения сердечной недостаточности, называемые ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина, например, эналаприл и рамиприл, лозартан и валсартан. Совместный прием этих препаратов с препаратом ОСТИОКСИБ^® у некоторых пациентов с нарушением функции почек может приводить к прогрессирующему ухудшению работы почек и снижает эффективность препаратов для снижения артериального давления. Врач предпримет соответствующие меры по восполнению дефицита жидкости и будет контролировать функцию почек в процессе приема Вами комбинаций указанных препаратов, особенно если Вы пожилого возраста.
Ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или другие противовоспалительные препараты. Совместный прием этих препаратов с препаратом ОСТИОКСИБ^® увеличивает риск развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Если Вы в настоящее время принимаете низкие дозы аспирина для предотвращения сердечных приступов или инсульта, Вам не следует прекращать прием аспирина, пока вы не поговорите со своим врачом. Недопустимо превышать рекомендованную врачом дозу.
Циклоспорин или такролимус (препараты, применяемые для подавления иммунной системы). Совместный прием циклоспорина или такролимуса с препаратом ОСТИОКСИБ^® или любым НПВП может оказать негативное влияние на функцию почек. Если Вы принимаете ОСТИОКСИБ^® одновременно с одним из препаратов, врач будет осуществлять контроль за функцией почек.
Литий (препарат, применяемый для лечения некоторых видов депрессии). Совместный прием лития с препаратом ОСТИОКСИБ^® снижает выведение лития почками и увеличивает его концентрацию в крови, поэтому, при одновременном приеме с НПВП, в случае необходимости, врач будет проводить частый контроль содержания лития в крови и корректировать его дозу.
Метотрексат (препарат, применяемый для лечения некоторых видов рака, подавления иммунной системы и часто применяемый при ревматоидном артрите). Совместный прием метотрексата с препаратом ОСТИОКСИБ^® может увеличивать риск развития токсических эффектов метотрексата, поэтому врач будет вести наблюдение за вашим состоянием.
Противозачаточные таблетки (пероральные контрацептивы). Совместный прием противозачаточных с препаратом ОСТИОКСИБ^® увеличивает риск развития побочных эффектов контрацептивов (например, появления тромбов в венах у женщин из группы риска).
Заместительная гормональная терапия (ЗГТ). Совместный прием гормонов с препаратом ОСТИОКСИБ^® увеличивает риск развития побочных эффектов ЗГТ.
Дигоксин (препарат, применяемый для лечения сердечной недостаточности и нарушения сердечного ритма). Вы будете находиться под наблюдением врача, если у Вас выявлен высокий риск развития токсического (повреждающего) действия дигоксина.
Миноксидил (препарат, применяемый для лечения высокого кровяного давления) и Сальбутамол (препарат, применяемый для лечения бронхиальной астмы) в виде таблеток или раствора для приема внутрь, а также другие ингибиторы сульфотрансфераз, т. к. врачу необходимо провести более детальную оценку целесообразности назначения эторикоксиба.
Рифампицин (препарат, применяемый для лечения некоторых бактериальных инфекций, в том числе туберкулеза), т. к. совместный прием рифампицина с препаратом ОСТИОКСИБ^® снижает концентрацию эторикоксиба в крови, Ваши болевые симптомы могут повториться (обостриться).

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Не принимайте ОСТИОКСИБ^®, если Вы беременны или кормите ребенка грудью. Если в период лечения у Вас наступила беременность, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Если у Вас во время приема препарата ОСТИОКСИБ^® отмечались случаи нарушения ориентации в пространстве, головокружения или сонливости, воздержитесь от управления транспортными средствами и от работы с механизмами.

3. Прием препарата ОСТИОКСИБ^®

Всегда принимайте препарат ОСТИОКСИБ^® в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста не требуется корректировать дозу препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Независимо от показания к применению, если у Вас печеночная недостаточность легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью), то Вам не следует превышать дозу 60 мг один раз в день.

Независимо от показания к применению, если у Вас печеночная недостаточность средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), то Вам не следует превышать дозу 30 мг один раз в день. При лечении препаратом ОСТИОКСИБ^® Вам необходимо соблюдать осторожность.

Если у Вас печеночная недостаточность тяжелой степени (>10 баллов по шкале Чайлд-Пью), то препарат Вам противопоказан.

Пациенты с нарушением функции почек

Если у Вас почечная недостаточность, когда клиренс креатинина ≥30 мл/мин, Вам не требуется корректировать дозу препарата.

Если у Вас почечная недостаточность тяжелой степени (когда клиренс креатинина <30 мл/мин), то препарат Вам противопоказан.

Применение у детей и подростков

Препарат ОСТИОКСИБ^® противопоказан для детей и подростков младше 16 лет.

Путь и (или) способ введения

Внутрь.
Принимайте препарат, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Если Вы приняли препарата ОСТИОКСИБ^® больше, чем следовало

При передозировке наиболее часто могут наблюдаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушение работы почек и/или сердца.

Если Вы приняли препарата больше, чем это необходимо, свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью. Вам окажут всю необходимую помощь.

Если Вы забыли принять препарат ОСТИОКСИБ^®

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку.

Если Вы прекратили прием препарата ОСТИОКСИБ^®

Продолжительность лечения препаратом определит Ваш лечащий врач. Придерживайтесь его рекомендаций. Не прекращайте лечение самостоятельно без консультации с врачом.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

4. Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Возможно развитие тяжелых нежелательных реакций.

Прекратите принимать препарат ОСТИОКСИБ^® и немедленно сообщите врачу, если заметите появление следующих симптомов:

сыпь, крапивница, зуд или отек лица, губ, рта, языка или горла, что может вызвать затруднение дыхания или глотания; одышка, резкое понижение артериального давления, слабость, потеря сознания. Все это может быть признаками аллергии, которая наблюдалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100) или сильной аллергии (анафилактической реакции), которая наблюдалась редко (может возникать не более чем у 1 человека из 1 000);
одышка, сильные боли в груди, сильные головные боли с нарастающей спутанностью сознания или нечеткостью зрения, отек голеностопного сустава. Все это может быть признаками опасно высокого кровяного давления (гипертонического криза), которое наблюдалось нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
пожелтение кожи и глаз, темная моча, усталость, лихорадка, плохое самочувствие (тошнота), слабость, сонливость и боли в желудке. Все это может быть признаками серьезных проблем с печенью, которые наблюдались редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000);
сильная или постоянная боль в желудке, черный дегтеобразный стул или стул с примесью крови, тошнота, рвота, которая может содержать кровь, вздутие живота, потеря аппетита. Все это может быть признаками серьезных проблем с желудком, кишечником или поджелудочной железой (гастродуоденальная язва, язва желудка, включая желудочно-кишечные перфорации и кровотечения, панкреатит), которые наблюдались нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
серьезное кожное заболевание с большими волдырями, которые лопаются, образуя рану, с выделением крови из губ, глаз, рта и носа (синдром Стивенса-Джонсона) или тяжелые кожные реакции, которые начинаются в виде болезненных красных участков, затем появляются большие волдыри и заканчиваются с шелушением больших участков кожи (токсический эпидермальный некролиз). Это может сопровождаться лихорадкой и ознобом, болью в мышцах и общим плохим самочувствием. Эти нежелательные реакции наблюдались редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1 000);
нарушение сердечного ритма, которое может проявляться учащением частоты сердечных сокращений (тахикардия), ощущением сердцебиения и перебоев в работе сердца, дискомфортом в груди, и сопровождаться одышкой, головокружением. Все это может быть признаками аритмии − фибрилляции предсердий, которая встречалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), которые не имеют характерных признаков для какой-либо конкретной болезни сердца (неспецифические изменения на ЭКГ), которые наблюдались нечасто (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100);
внезапное падение артериального давления (коллапс) или слабость в руках или ногах, головная боль, головокружение и спутанность сознания, нарушения зрения, затрудненное глотание, невнятная речь, путаница или потеря речи. Все это может быть признаками инсульта или микроинсульта, вызванных тромбом или кровотечением, нарушающим кровоснабжение части мозга, которые наблюдались нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
ощущение тяжести или давления в груди с болью в груди и одышкой при физической нагрузке. Все это может быть признаками стенокардии, которая наблюдалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
внезапная боль в груди, которая может распространяться на шею или руку, с одышкой и липким потом. Все это может быть признаками сердечного приступа (инфаркта миокарда) или других серьезных проблем с сердцем, которые наблюдались нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
снижение работы сердца, что может вызвать усталость, слабость и/или задержку жидкости в виде отека ног и лодыжек, затрудненное дыхание, включая пенистый или водянистый кашель. Все это может быть признаками сердечной недостаточности, которая наблюдалась нечасто (может возникать не более чем у 1 человека из 100);
снижение количества мочи или ее отсутствие, мутная моча или кровь в моче, боль при мочеиспускании или в пояснице. Все это может быть признаками серьезных проблем с почками (почечной недостаточности), которые наблюдались нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100);
одышка, затруднение дыхания с удлиненным вдохом, хрипы при дыхании, сухой кашель, ощущение нехватки воздуха. Все это может быть признаками спазма бронхов, который наблюдался часто (может возникать не более чем у 1 человека из 10).

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата ОСТИОКСИБ^®.

Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10):

боль в животе.

Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

воспаление лунки после удаления зуба (альвеолярный остит);
отеки/задержка жидкости;
головокружение, головная боль;
звон в ушах, головокружение (вертиго);
ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца (аритмия);
повышение артериального давления (гипертензия);
запор, вздутие живота (метеоризм), воспаление желудка (гастрит), изжога, заброс содержимого желудка в пищевод (гастроэзофагеальный рефлюкс), понос (диарея), нарушение пищеварения (диспепсия), дискомфорт в верхней части живота (эпигастрии), тошнота, рвота, воспаление пищевода (эзофагит), язвы слизистой оболочки полости рта;
изменения в «печеночных» показателях анализа крови (повышение активности аланинаминотрансферазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы);
кровоизлияние в кожу (экхимоз);
постоянная слабость (астения), слабость, гриппоподобный синдром.

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

воспаление слизистой желудка и тонкой кишки (гастроэнтерит), инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта;
снижение концентрации гемоглобина в крови (анемия) (в основном в результате желудочно-кишечного кровотечения), снижение числа белых кровяных клеток (лейкопения), снижение числа кровяных пластинок (тромбоцитопения);
аллергические реакции (реакции гиперчувствительности);
снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела;
тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации;
нарушение вкуса, бессонница, необычные ощущения в конечностях — «ползание мурашек», покалывание, беспричинный зуд (парестезия), нарушение чувствительности (гипестезия), сонливость;
нечеткость зрения, воспаление слизистой глаза (конъюнктивит);
«приливы», поражение сосудов (васкулит);
кашель, одышка, носовое кровотечение;
вздутие живота, изменение перистальтики кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта, расстройство кишечника, сопровождающееся болью в животе (синдром раздраженного кишечника);
спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность;
белок в моче (протеинурия), повышение креатинина в крови;
боль в грудной клетке;
изменения в анализах крови (повышение азота мочевины крови, повышение креатинфосфокиназы, повышение концентрации калия в крови (гиперкалиемия), повышение мочевой кислоты).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

спутанность сознания, беспокойство;
сыпь на коже в виде синяков (фиксированная лекарственная эритема);
снижение натрия в крови.

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить частоту невозможно):

внутричерепное кровоизлияние;
свертывание крови в крупных сосудах (тромбоз глубоких вен);
закупорка легочной артерии кровяным сгустком (легочная эмболия).

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. К ним также относятся любые нежелательные реакции, не указанные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Российская Федерация
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения
Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1
Тел.: +7 (800) 550-99-03, +7 (499) 578-02-20
Электронная почта: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: www.roszdravnadzor.gov.ru

5. Хранение препарата ОСТИОКСИБ^®

Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на контурной ячейковой упаковке и картонной пачке после слов «Годен до». Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.

При температуре не выше 25 °C.

Не выбрасывайте препарат в канализацию или с бытовыми отходами. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который Вам больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

6. Содержимое упаковки и прочие сведения

Препарат ОСТИОКСИБ^® содержит

Действующим веществом является эторикоксиб.

ОСТИОКСИБ^®, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 30 мг эторикоксиба.
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II белый (32К280000) (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин).

ОСТИОКСИБ^®, 60 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 60 мг эторикоксиба.
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II зеленый (32К210022) (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый Е 104).

ОСТИОКСИБ^®, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 90 мг эторикоксиба.
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II зеленый (32К210010) (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132, краситель железа оксид желтый Е 172).

ОСТИОКСИБ^®, 120 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 120 мг эторикоксиба.
Прочими вспомогательными веществами являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кальция гидрофосфат безводный, кроскармеллоза натрия, повидон К 30, магния стеарат; пленочная оболочка Опадрай II зеленый (32К210023) (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, титана диоксид Е 171, триацетин, краситель железа оксид желтый Е 172, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин Е 132, алюминиевый лак на основе красителя синий блестящий FCF Е 133).

Внешний вид препарата ОСТИОКСИБ^® и содержимое упаковки

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка 30 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 60 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 90 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Дозировка 120 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой сине-зеленого цвета; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Держатель регистрационного удостоверения

Российская Федерация
ООО «ДИАМЕД-фарма»
141069, Московская обл., г. Королев, ул. Советская (Первомайский мкр.), д. 31
Телефон/факс: +7 (499) 707-11-52
Электронная почта: kp@diamed-farma.com

Производитель (выпускающий контроль качества)

Российская Федерация
АО «Фармпроект»
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, дом 14, лит. А
Телефон: +7 (812) 331-93-10
Электронная почта: info@pharmproject.com

За любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий следует обращаться к держателю регистрационного удостоверения:

Листок-вкладыш пересмотрен

Прочие источники информации

Подробные сведения о данном лекарственном препарате содержатся на веб-сайте Союза: http://eec.eaeunion.org/.

ОСТИОКСИБ® таблетки

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВННОГО ПРЕПАРАТА

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Особые группы пациентов

Способ применения

4.3 Противопоказания

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

С осторожностью

Влияние на ЖКТ

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Влияние на функцию почек

Задержка жидкости, отеки и гипертензия

Влияние на функцию печени

Общие указания

4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Фармакодинамическое взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Лактация

Фертильность

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

4.8 Нежелательные реакции

Резюме профиля безопасности

Резюме нежелательных реакций

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

4.9 Передозировка

Симптомы

Лечение

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1 Фармакодинамические свойства

Механизм действия, фармакодинамические эффекты

Клиническая эффективность

Сердечно-сосудистая безопасность

5.2 Фармакокинетические свойства

Абсорбция

Распределение

Биотрансформация

Элиминация

Линейность(нелинейность)

Почечная недостаточность

Печеночная недостаточность

Лица пожилого возраста

Дети

Пол

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

6.2 Несовместимость

6.3 Срок годности (срок хранения)

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

6.5 Характер и содержание первичной упаковки

7. ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

7.1 Представитель держателя регистрационного удостоверения

8. НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

9. ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)

10. ДАТА ПЕРЕСМОТРА ТЕКСТА

Содержание листка-вкладыша

1. Что из себя представляет препарат ОСТИОКСИБ®, и для чего его применяют

Показания к применению

Способ действия препарата ОСТИОКСИБ®

2. О чем следует знать перед приемом препарата ОСТИОКСИБ®

Противопоказания

Особые указания и меры предосторожности

Общие указания

Дети и подростки

Другие препараты и препарат ОСТИОКСИБ®

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

3. Прием препарата ОСТИОКСИБ®

Рекомендуемая доза

Остеоартрит

Ревматоидный артрит

Анкилозирующий спондилит

Хроническая боль в нижней части спины

ОСТИОКСИБ^® таблетки

1. Что из себя представляет препарат ОСТИОКСИБ^®, и для чего его применяют

Способ действия препарата ОСТИОКСИБ^®

2. О чем следует знать перед приемом препарата ОСТИОКСИБ^®

Другие препараты и препарат ОСТИОКСИБ^®

3. Прием препарата ОСТИОКСИБ^®

Если Вы приняли препарата ОСТИОКСИБ^® больше, чем следовало

Если Вы забыли принять препарат ОСТИОКСИБ^®

Если Вы прекратили прием препарата ОСТИОКСИБ^®

5. Хранение препарата ОСТИОКСИБ^®

Препарат ОСТИОКСИБ^® содержит

Внешний вид препарата ОСТИОКСИБ^® и содержимое упаковки